Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 26 июня 2012 года № 490
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Вальсакор®
Торговое название
Вальсакор®
Международное непатентованное название
Валсартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 320 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - валсартан 320.00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза 6 ср, титана диоксид (Е171), ), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172)? макрогол 4000.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС С09СА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема Cmax валсартана достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC уменьшается на 40%, и Cmax на 50%, однако, спустя 8 часов после приема концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата. Поэтому валсартан можно принимать не зависимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 литров, который указывает на то, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан имеет высокую связь с сывороточными белками (94-97%), в основном с сывороточным альбумином.
Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% вещества распадается на метаболиты. Гидроксиметаболиты обнаруживаются в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит не является фармакологически активным.
Выведение
Кинетика валсартана носит многоэкспоненциальный характер ((t1/2α<1 ч. и t1/2β около 9 ч).).
Валсартан выделяется с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы) в основном в неизмененном виде. После внутривенного введения клиренс плазмы составляет около 2 л/ч и почечный клиренс 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полураспада валсартана составляет 6 часов.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов было отмечено немного более высокое системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми испытуемыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.
Нарушение функции почек
