Утверждена
приказом Председателя Комитета
контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от 15 августа 2012 года № 616
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Креброс
Торговое название
Креброс
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 5мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида 5,00мг.
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпирролидон K25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат, опадрай белый 04F28674.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «LS» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.
Код АТС R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,9 часов. Равновесная концентрация достигается после двух дней. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90 %. Объем распределения - 0,4л/кг.
Степень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14 % дозы.
Период полувыведения у взрослых составляет 7.9±1.9 часов. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4 % препарата. И только 12,9% дозы выводится с калом. Левоцетиризин выводится клубочковой фильтрацией и активной канальцевой секрецией.
Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер и не меняется в зависимости от режима дозы и времени, характеризуется низкой межиндивидуальной вариабельностью. В процессе всасывания и выделения не возникают киральные преобразования.
У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Креброс представляет собой левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к антагонистам гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Фармакодинамические исследования показали, что половина дозы левоцетиризина имеет равноценную активность с цетиризином как на коже, так и в носу. 5мг левоцетиризина имеют ингибиционную силу такую же, как и 10мг цетиризина на отек и сыпь, являющихся результатом действия гистамина. Креброс подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Креброс подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), регулирует сосудистую проницаемость и снижает миграцию эозинофильных гранулоцитов. Исследования ЭКГ показали, что левоцетиризин не влияет на интервал QT.
Показания к применению
