Утверждена
приказом Председателя Комитета
контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от 6 сентября 2012 года № 688
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Галоперидол деканоат
Торговое название
Галоперидол деканоат
Международное непатентованное название
Галоперидол
Лекарственная форма
Масляный раствор для инъекций, 50мг/мл
Состав
1мл препарата содержит
активное вещество - галоперидола деканоат 70, 52мг (эквивалентно 50мг галоперидола)
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.
Описание
Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Бутирофенонов производные.
Код АТХ N05A D01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты.
При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит
высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.
После внутримышечного введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается к 3-9-му дню, после чего снижается. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходимая концентрация галоперидола в плазме крови составляет от 4 до 20-25мкг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92 % связывается с белками плазмы крови, из организма выводится в форме метаболитов, 60 % — с каловыми массами, 40 % — с мочой.
Фармакодинамика
Галоперидол деканоат относится к нейролептикам - производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.
Галоперидол деканоат высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.
Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.
Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).
Показания к применению
