Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 24 июля 2014 года № 496
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Интеленс
Торговое название препарата
Интеленс®
Международное непатентованное название
Этравирин
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - этравирина 100 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристалли-ческая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые овальные таблетки с гравировкой “T125” с одной стороны и “100” с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Ненуклеозиды-ингибиторы обратной транскриптазы. Этравирин.
Код АТХ J05AG04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры этравирина определялись у взрослых здоровых испытуемых, а также у взрослых и педиатрических ВИЧ-1-инфицированных пациентов, получавших ранее антиретровирусную терапию. Концентрация этравирина в плазме крови у ВИЧ-1-инфицированных пациентов была несколько ниже, чем у здоровых испытуемых.
Абсорбция
После приема внутрь с пищей максимальная концентрация этравирина в плазме достигается в течение 4 часов. Абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.
Концентрация этравирина не зависит от вида принимаемой пищи (нормальной калорийности - 561 кКал или жирной пищи - 1160 кКал).
Концентрация препарата была ниже, когда его применяли до еды (на 17%), или натощак (на 51%) по сравнению с его приемом после еды. Таким образом, для поддержания оптимальной концентрации этравирина в плазме необходимо принимать препарат после еды.
Распределение
Около 99,9% этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,6%) и с α1-кислым гликопротеином (97,66 - 99,02%).
Метаболизм
Этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов семейства CYP3A и, в меньшей степени, под действием изоферментов семейства CYP2C. Вслед за этим происходит глюкуронизация.
Выведение
После приема внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93,7% и 1,2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. Неизмененный этравирин в кале составляет 81,2 - 86,4% принятой дозы. В моче неизмененный этравирин не обнаружен. Конечный период полувыведения этравирина составляет около 30 - 40 часов.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (возраст от 6 до 17 лет включительно)
