Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 16 сентября 2014 года № 589
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Вертинекс
Торговое название
Вертинекс
Международное непатентованное название
Прохлорперазин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - прохлорперазина малеат 5 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), микрокристаллическая целлюлоза (РН 102), кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кварц, магния стеарат, содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Прохлорперазин.
Код АТХ N05A B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Прохлорперазин обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния.
Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюнотделение и желудочная секреция.
Показания к применению
