Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 3 июня 2014 года № 390
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Энплейт
Торговое название препарата
Энплейт
Международное непатентованное название
Ромиплостим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для подкожного введения, 250 мкг, 500 мкг (500 мкг/мл)
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - ромиплостим (500 мкг/мл) 375 мкг (доставляемая доза в 0,5 мл раствора - 250 мкг), 625 мкг (доставляемая доза в 1 мл раствора - 500 мкг)
вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, L-гистидин, полисорбат 20, кислота хлористоводородная (для регулирования pH)
Описание
Лиофилизат белого цвета.
Восстановленный препарат: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от включений
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Ромиплостим
Код АТХ B02BX04
Фармакологические свойства
Ромиплостим производится путем рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Escherichia coli (E. Coli).
Фармакокинетика
Фармакокинетика ромиплостима основана на мишень-опосредованном распределении препарата, что, вероятно, обусловлено рецепторами к тромбопоэтину (ТПО), расположенными на поверхности тромбоцитов и других клеток тромбоцитарного ростка, таких как мегакариоциты.
Всасывание
После подкожного введения от 3 до 15 мкг/кг ромиплостима, максимальная концентрация ромиплостима в плазме крови у пациентов с идиопатической (иммунной) тромбоцитопенической пурпурой (ИТП) отмечалась через 7-50 часов (в среднем, через 14 часов). Концентрации препарата в плазме крови варьировали у разных пациентов и не коррелировали с назначенной дозой. Концентрации ромиплостима в плазме крови, вероятно, имеют обратную связь с количеством тромбоцитов.
Распределение
Объем распределения ромиплостима у здоровых добровольцев после внутривенного введения нелинейно снижается от 122; 78,8 до 48,2 мл/кг для внутривенных доз 0,3; 1,0 и 10 мкг/кг соответственно. Такое нелинейное снижение объема распределения соответствует мишень-опосредованному связыванию ромиплостима (рецепторы мегакариоцитов и тромбоцитов), которое может быть насыщенным при более высоких дозах.
Выведение
Период полувыведения ромиплостима у пациентов с ИТП варьирует от 1 до 34 дней (в среднем, 3,5 дней). Выведение ромиплостима из плазмы крови частично зависит от экспрессии рецепторов ТПО на тромбоцитах. Как следствие полученной дозы, у пациентов с высоким количеством тромбоцитов обнаруживаются низкие концентрации в плазме и наоборот. В другом исследовании с участием пациентов с ИТП не наблюдалось кумуляции после 6 недель еженедельного применения ромиплостима (3 мкг/кг).
Особые группы пациентов
