Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 11 июня 2013 года № 544
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Левокарбисан
Торговое название
Левокарбисан
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг/25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: леводопа 251.23 мг (в пересчете на 100% вещество
250.00 мг) и карбидопа 27.10 мг (в пересчете на 100% вещество 25.00 мг),
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой - фаска и фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Антипаркинсонические препараты. Допа и ее производные.
Леводопа + Карбидопа.
Код АТХ N04BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Леводопа
После приема внутрь леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет около 1 часа. Метаболизируется путем декарбоксилирования в допамин, часть которого превращается в норадреналин, до 30% преобразуется в 3-О-метилдопу, которая имеет период полураспада от 9 до 22 часов. Около 80% леводопы выводится с мочой в течение 24 часов в основном в виде гомованилиновой кислоты и дигидроксифенилацетиловой кислоты. Менее 1% выводится в неизмененном виде.
Леводопа конкурирует с другими нейтральными аминокислотами за транспорт через гематоэнцефалический барьер.
При проникновении в полосатое тело головного мозга леводопа декарбоксилируется в допамин, накапливается и освобождается из пресинаптических нейронов.
Поскольку леводопа быстро декарбоксилируется в желудочно-кишечном тракте и печени, очень небольшое количество в неизмененном виде транспортируется в головной мозг. Периферическое декарбоксилирование снижает терапевтическую эффективность леводопы и отвечает за многие его побочные эффекты.
По этой причине леводопу обычно принимают вместе с ингибитором периферической декарбоксилазы, таким как карбидопа, что дает возможность назначать более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта.
Карбидопа
После приема внутрь разовой дозы карбидопы время достижения пиковой концентрации составляет 1,5-5 ч. Практически в неизмененном виде выделяется с мочой в течение 7 часов. Карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Влияние карбидопы на метаболизм леводопы.
Карбидопа тормозит периферическое декарбоксилирование леводопы в допамин, но так как она не проникает через гематоэнцефалический барьер, терапевтический эффективный уровень допамина в головном мозге можно получить при назначении более низкой дозы леводопы для снижения периферических побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, нарушения сердечного ритма.
