Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 17 февраля 2014 года № 113
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Инсиво
Торговое название
Инсиво
Международное непатентованное название
Телапревир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - телапревир 375 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллозы ацетата сукцинат, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарат,
состав оболочки: спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета капсуловидной формы с гравировкой «T375» на одной стороне. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Ингибитор протеазы. Телапревир.
Код АТХ J05AЕ11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телапревир принимается внутрь с пищей в дозе 1125 мг 2 раза в сутки в течение 12 недель в комбинации с пегинтерфероном альфа и рибавирином. В качестве альтернативы, телапревир можно принимать перорально с пищей в дозе 750 мг каждые 8 часов в течение 12 недель в комбинации с пегинтерфероном альфа и рибавирином. Площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) телапревира при сопутствующем применении пегинтерферона альфа и рибавирина возрастает по сравнению с режимом, когда применяется только телапревир.
AUC телапревира при его совместном применении с пегинтерфероном альфа-2а и рибавирином практически аналогична AUC, наблюдаемой при его применении с пегинтерфероном альфа-2b и рибавирином.
Абсорбция
Телапревир принимается перорально, всасывается, главным образом, в тонком кишечнике. Признаков всасывания в толстом кишечнике не наблюдалось. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) после приема одной дозы телапревира, в основном, достигается в течение 4-5 часов. Исследования в условиях in vitro, выполненные на человеческих клетках Caco-2, показали, что телапревир является субстратом для P-гликопротеина (P-гп).
Экспозиция телапревира была схожей при приеме суточной дозы 2250 мг по схеме 750 мг каждые 8 часов или 1125 мг два раза в сутки. На основании популяционного моделирования фармакокинетики телапревира при равновесной экспозиции, соотношение средних геометрических значений наименьших квадратов (90%-ный ДИ) для схемы 1125 мг два раза в сутки и схемы 750 мг каждые 8 часов составляло 1.08 (1.02; 1.13) для AUC24,ss, 0.878 (0.827; 0.930) для Ctrough,ss и 1.18 (1.12;1.24) для Cmax,ss.
