Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 16 июля 2014 года № 478
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Нексавар®
Торговое название
Нексавар®
Международное непатентованное название
Сорафениб
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - сорафениба тозилат - 274 мг
(эквивалентно сорафенибу основанию 200 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 15 сР гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид (Е 171), железа (ІІІ) оксид красный (Е 172)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «200» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы.
Cорафениб
Код АТX L01ХЕ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема таблеток сорафениба его средняя относительная биодоступность составляет 38-49 %.
Период полувыведения сорафениба составляет приблизительно 25-48 ч. Многократный прием сорафениба в течение 7 суток по сравнению с однократным приемом ведет к его большему накоплению в 2,5 - 7 раз.
Равновесные концентрации сорафениба в плазме крови достигаются в пределах 7 суток его приема, при этом отношение пиковой концентрации к самой низкой концентрации составляет менее 2.
После перорального приема пиковые концентрации сорафениба в плазме достигаются примерно через 3 ч. При приеме препарата вместе с пищей, содержащей умеренное количество жиров, биодоступность препарата близка к таковой при приеме натощак. Применение сорафениба вместе с пищей, содержащей высокое количество жиров, снижает его биодоступность на 29% по сравнению с приемом натощак.
При назначении препарата внутрь в дозах, превышающих 400 мг два раза в сутки, средние Cmax и AUC увеличиваются непропорционально.
In-vitro связывание с белками плазмы составляет 99,5%.
Метаболизм сорафениба осуществляется, главным образом, в печени путем окисления, опосредованного изоферментом CYP3A4, а также путем глюкуронирования, опосредованного UGT1A9. Конъюгаты сорафениба могут расщепляться в желудочно-кишечном тракте благодаря активности бактериальной глюкуронидазы, что позволяет реабсорбироваться неконъюгированному лекарственному средству. Одновременное применение неомицина воздействует на этот процесс, уменьшая среднюю биодоступность сорафениба до 54%.
