Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 28 ноября 2017 года № 012110
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Диклофенак натрия
Торговое название
Диклофенак натрия
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 10 мг/г
Состав
Одна туба (30 г мази) содержит:
активное вещество - диклофенак натрия (в пересчете на 100 % вещество) 0.3 г,
вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.
Описание
Мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата
Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак.
Код АТХ М02АА15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство, и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% от примененной дозы, после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи (определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с Диклофенаком в таблетках). 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.
Распределение
Концентрации диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества диклофенака натрия. 99,7% диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).
Метаболизм
Биотрансформация диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности диклофенака натрия.
Элиминация
Общий системный клиренс диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
