Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 13 марта 2017 года № 007178
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тражента®
Торговое название
ТРАЖЕНТА®
Международное непатентованное название
Линаглиптин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - линаглиптин 5 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, коповидон, магния стеарат,
оболочка Опадрай® розовый 02F34337: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, железа (III) оксид красный (Е 172).
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и гравировкой «D5» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДРР-4).
Линаглиптин.
Код ATХ A10BH05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема линаглиптина внутрь в дозе 5 мг препарат быстро всасывается, пиковые концентрации в плазме (медиана Tmax) достигаются через 1,5 часа. Концентрация линаглиптина в плазме снижается по трехфазной схеме. Терминальный период полувыведения длительный (составляет более 100 часов), что, в основном обусловлено интенсивным, устойчивым связыванием линаглиптина с DPP-4 и не приводит к накоплению препарата. Эффективный период полувыведения для накопления линаглиптина после многократного приема линаглиптина в дозе 5 мг, составляет примерно 12 часов. После однократного приема линаглиптина в дозе 5 мг устойчивые концентрации препарата в плазме достигаются после третьей дозы, при этом величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») линаглиптина в плазме повышается примерно на 33 % по сравнению с первой дозой. Коэффициенты вариации фармакокинетических параметров для AUC линаглиптина были небольшими (12,6 % и 28,5 %).
Фармакокинетика линаглиптина нелинейна, общее значение AUC линаглиптина в плазме увеличивается менее дозозависимо, чем несвязанный AUC, увеличивающийся пропорционально дозы. Фармакокинетика линаглиптина у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа) была сходной.
Всасывание: абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30 %. Прием линаглиптина вместе с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает время достижения Сmax на 2 часа и приводит к снижению Сmax на 15 %, но не оказывает влияния на AUC0-72 ч. Клинически существенного изменения Сmax и Тmax нет, следовательно линаглиптин может применяться независимо от приема пищи.