Варгатеф® 150 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 28 ноября 2016 года № 005163)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 28 ноября 2016 года № 005164

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Варгатеф®

Торговое название

ВАРГАТЕФ^®

Международное непатентованное название

Нинтеданиб

Лекарственная форма

Мягкие капсулы 100 мг, 150 мг

Состав

Одна капсула 100 мг содержит

активное вещество - нинтеданиба этансульфонат 120,40 мг, что соответствует 100,00 мг нинтеданиба основания,

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, твердый жир, лецитин,

оболочка капсулы: желатин, глицерин 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид красный Е172 в смеси с глицерином 85%, железа оксид желтый Е172 в смеси с глицерином 85%, чернила Опакод^® тип S-1-17823.

Одна капсула 150 мг содержит

активное вещество: нинтеданиба этансульфонат -180,60 мг, что соответствует 150,00 мг нинтеданиба основания,

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, твердый жир, лецитин,

оболочка капсулы: желатин, глицерин 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид красный Е172 в смеси с глицерином 85%, железа оксид желтый Е172 в смеси с глицерином 85%, чернила Опакод^® тип S-1-17823.

Описание

100 мг: Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, непрозрачные, персикового цвета, с нанесенными черным цветом символом компании и цифрой «100». Содержимое капсул - вязкая суспензия ярко-желтого цвета;

150 мг: Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, непрозрачные, коричневого цвета, с нанесенными черным цветом символом компании и цифрой «150». Содержимое капсул - вязкая суспензия ярко-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Нинтеданиб

Код АТХ L01XE31

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание.

C_max нинтеданиба в плазме крови достигается приблизительно через 2-4 часа после приема препарата во время еды (диапазон 0,5 - 8 часов). Абсолютная биодоступность дозы 100 мг составляет у здоровых добровольцев 4,69% (90% доверительный интервал (ДИ): 3,615 - 6,078).

Установлено, что экспозиция нинтеданиба увеличивается пропорционально дозе (в диапазонах доз 50 - 450 мг один раз в день и 150 - 300 мг два раза в день). Устойчивые концентрации в плазме крови достигаются, как максимум, в течение одной недели после начала приема.

Экспозиция нинтеданиба увеличивается после приема пищи примерно на 20% по сравнению с приемом препарата натощак (ДИ: 95,3 - 152,5%), а всасывание замедляется. Медиана времени достижения максимальной концентрации в плазме крови натощак - 2,00 часа, после еды - 3,98 часа.

Распределение.

Распределение нинтеданиба осуществляется путем двухфазной кинетики. После внутривенной инфузии во время терминальной фазы наблюдается большой объем распределения (Vd) 1050 л, геометрический коэффициент вариации (gCV) 45,0 %.