Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 30 октября 2015 года № 1081
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сафител-80
Торговое название
Сафител-80
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - телмисартана 80 мг,
вспомогательные вещества: маннитол DC, кросповидон, бетациклодекстрин, натрия лаурилсульфат, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью и скошенным краем, с риской на одной стороне и маркировкой «MICRO» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан быстро абсорбируется, однако абсорбировавшееся количество варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности телмисартана составляет около 50 %. Прием телмисартана с пищей приводит к снижению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) телмисартана приблизительно от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Максимальная концентрация (Сmax) телмисартана достигается через
0.5-1.5 ч. Через 3 ч после приема препарата значения Сmax были одинаковыми независимо от того, принималось ли лекарственное средство натощак или после еды.
Значения Сmax и AUC у женщин оказались приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин, без значительного изменения эффективности препарата. Уменьшение AUC не должно привести к снижению терапевтического эффекта. Не наблюдается линейной зависимости между уровнем дозы и плазмы. Показатели Сmax и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально при дозах свыше 40 мг.
Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы (> 99.5 %), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Объем распределения телмисартана приблизительно 500 л.
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкурониды, которые не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения (Т1/2) - более 20 ч. Отсутствуют сведения о кумуляции телмисартана в организме.
При приеме внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом. С мочой выводится меньше 1% от дозы. Общий плазменный клиренс телмисартана довольно высок, примерно 1000 мл/мин, по сравнению с печеночным кровотоком - около 1500 мл/мин.
