Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 31 августа 2017 года № 010146
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Изо-Мик лонг
Торговое название
Изо-Мик лонг
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия по 20 мг, 40 мг, 60 мг
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество - изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; полиакрилатная дисперсия; метакрилатный сополимер дисперсия; кросповидон; повидон; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; титана диоксид (Е 171); тальк; натрия лаурилсульфат.
Описание
Таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут просматриваться контуры гранул.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТХ СО1DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывание идет несколько медленнее (начало действия препарата через - 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (Сmax) - от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высокая. Связывание белками плазмы крови - 30 %.
Эффект первого прохождения высокий при пероральном применении.
ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 - 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 - 4-6 часов). Оба метаболита имеют фармакологическую активность.
Биодоступность
Относительная биодоступность препарата Изо-Мик лонг при пероральном применении около 80 % по сравнению с такою у изосорбида динитрата в форме таблеток, которые не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30 %.
Фармакодинамика
Механизм действия
Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению их сократимости.
Фармакодинамический эффект
