Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 30 мая 2019 года № 021622
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Актипрол
Торговое название
Актипрол
Международное непатентованное название
Амисульприд
Лекарственная форма
Таблетки, 200 мг и 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амисульприд 200.00 мг и 400.00 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А, гипромеллоза 2910 Е5, вода очищенная, целлюлоза микрокристаллическая РН-101, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром 11.5 мм (с дозировкой 200 мг).
Таблетки капсуловидной формы, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с двух сторон, размером 19 x 10 мм (с дозировкой 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Бензамиды. Амисульприд.
Код АТХ N05AL05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема амисульприда отмечают два абсорбционных пика: один достигается быстро, через 1 ч после введения дозы, а другой — между 3-м и 4-м часом после приема. Концентрация в плазме крови составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл после приема дозы 50 мг. Объем распределения составляет 5,8 л/кг массы тела. Поскольку связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд слабо метаболизирует в организме: идентифицированы два неактивных метаболита, составляющих около 4% введенной дозы. Кумуляция амисульприда не происходит, его фармакокинетика остается неизмененной после приема повторных доз. Период полувыведения амисульприда равен приблизительно 12 часам после приема внутрь. Амисульприд выводится в неизмененном виде с мочой. 50% внутривенной дозы выделяется с мочой, 90% этого количества выводится в первые 24 часа. Почечный клиренс составляет около 20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая до 68% жидкости) значительно снижает площадь под кривой (AUC), время достижения максимальной концентрации (TСmax) и максимальную концентрацию (Cmax) амисульприда в крови. Подобных изменений этих параметров не отмечено после приема жирной пищи. Эффект этих изменений при лечении амисульпридом неизвестен.
Печеночная недостаточность
Поскольку амисульприд незначительно подвергается метаболизму, необходимости снижать дозу для пациентов с печеночной недостаточностью нет.
Почечная недостаточность
У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, тогда как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза. AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности почти в десять раз. Практический опыт ограничен, и данных о дозах, превышающих 50 мг нет. Амисульприд очень слабо поддается диализу.
Пациенты пожилого возраста
