Нестероидные противовоспалительные препараты в практике врача поликлиники: клиническая фармакология кетопрофена
Функцию почек, секрецию желудочного сока и трофику слизистой оболочки желудка. Отсюда понятно, почему НПВП обладают не только противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием, но имеют и довольно большой спектр нежелательных побочных эффектов. Однако спектр побочных явлений и их выраженность далеко не одинаковы у разных НПВП, как и их эффективность.
Клиническая фармакология кетопрофена
Одним из препаратов, которые нашли широкое применение в лечении ревматических заболеваний, является кетопрофен. Кетопрофен относится к производным пропионовой кислоты, т.е. к той же группе препаратов, что и ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, тиопрофеновая кислота, фенопрофен, синпрофен, хорошо зарекомендовавших себя в клинической практике.
Кетопрофен после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью (до 99%) связывается с белками плазмы. Кетопрофен уже через 1,5-2 ч достигает максимальной концентрации в плазме крови. В синовиальной жидкости концентрация препарата нарастает более медленными темпами и ее максимальные значения выявляются через 3-6 ч. Фармакологическими достоинствами кетопрофена у больных ревматологического профиля являются хорошее его проникновение в полость сустава и длительное поддержание там терапевтических концентраций. Лечебная концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости держится в среднем 6-8 ч, но и через 12 ч содержание препарата остается выше, чем в плазме.
После локального применения 30 мг кетопрофена в виде пластыря его средняя концентрация была в 4,4 раза выше в синовиальной оболочке, чем в синовиальной жидкости, и значительно выше в менисках и в хряще. При использовании геля кетопрофена (препарат назначался в течение трех дней) концентрация в плазме составила 18 нг/мл, в синовиальной жидкости - 1300 нг/мл и капсуле сустава - 2,4 мг/г. Эти данные во многом объясняют лечебное действие кетопрофена при лечении острых и хронических заболеваний суставов.
Период полувыведения кетопрофена составляет 1,6-1,9 ч, и это существенно ниже, чем у аспирина (3 ч), индометацина (5 ч) и кеторолака трометамина (5-6 ч). Известно, что лекарственные препараты с коротким периодом полувыведения представляют меньший риск для пациентов, благодаря быстрой их элиминации в случае возникновения осложнений. Однако после приема 100 мг кетопрофена внутрь его лечебная концентрация поддерживается на протяжении 24 ч. Препарат не обладает кумулятивными свойствами. Как при пероральном, так и при внутримышечном пути введения кетопрофен не взаимодействует с другими препаратами, включая метотрексат, гипотензивные средства, b-блокаторы, антидиабетические препараты, антикоагулянты и пр., что имеет определенное значение при ведении больных с коморбидными состояниями.
