Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 26 апреля 2016 года № 001645
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Трамадол
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - трамадола гидрохлорид 50.0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), масло вазелиновое.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с немного шероховатой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Другие опиоиды. Трамадол.
Код АТХ N02AX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа.
Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся, в основном, почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов.
У пациентов пожилого возраста, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.
Фармакодинамика
Трамадол - синтетический анальгетик центрального действия. Является неселективным агонистом мю-, дельта- и каппа-опиоидных рецепторов с высокой аффинитивностью к мю-рецепторам. Другим механизмом анальгетического действия является подавление захвата норадреналина и увеличение высвобождения серотонина. Опиоидная активность трамадола образуется за счет низкой аффинности связывания родительского соединения с мю-опиоидными рецепторами и более высокой аффинностью связывания активного метаболита - O-дезметилтрамадол. По сравнению с морфином, трамадол не оказывает дыхательного дистресса при соблюдении интервалов между дозами, рекомендуемыми для анальгезии. Эффективность трамадола составляет 1/10 - 1/6 по отношению к эффективности морфина. Препарат не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Оказывает минимальное действие на кардиоваскулярную систему.
