Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 25 января 2017 года № 006365
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Карбамазепин
Торговое название
Карбамазепин
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: карбамазепин - 200 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.
Описание
Однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На разломе при рассматривании под лупой видно относительно однородную структуру.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства. Производные карбоксимида. Карбамазепин.
Код АТХ: N03А F01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки средняя максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 12 часов. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmах неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.
Биодоступность различных лекарственных форм карбамазепина для перорального приема, как было показано, лежит в пределах 85-100 %.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до начала терапии, дозы препарата и длительности лечения.
Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).
Биодоступность разных препаратов карбамазепина может отличаться; такое свойство позволяет избежать изменения лекарственной формы, что может привести к снижению эффекта при применении лекарственного средства или риска появления эпилептических приступов на фоне приема препарата или появления чрезмерных побочных эффектов.
Распределение
Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80 %. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками плазмы активного вещества (20-30 %). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от его уровня в плазме крови.
