Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 16 ноября 2017 года № 011958
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зитига®
Торговое название
Зитига®
Международное непатентованное название
Абиратерон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - абиратерона ацетат 500 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910 15 mPa.s, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая силикатизированная, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
Состав пленочной оболочки: Opadry® II85F90093 Purple (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, пурпурного цвета, с гравировкой «АА» на одной стороне и «500» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Прочие антагонисты гормонов. Абиратерон.
АТХ L02BX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.
Всасывание
При пероральном приёме абиратерона ацетата натощак, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.
Приём абиратерона ацетата с пищей, по сравнению с приёмом данного препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации (Cmax) абиратерона в зависимости от содержания жира в пище. Принимая во внимание нормальное разнообразие состава пищи, прием препарата Зитига® с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому, препарат Зитига® нельзя принимать во время еды.
Распределение
Связывание меченного 14C-абиратерона с белками плазмы крови человека составляет 99.8%. Кажущийся объём распределения составляет 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон широко распределяется в периферических тканях.
Метаболизм
После перорального приёма 14C-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизируется до абиратерона, который впоследствии метаболизируется, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего 14C-абиратерона ацетата (примерно 92%) обнаруживается в форме метаболитов абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, 2 основных метаболита, абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат, дают 43% общей радиоактивности каждый.
Выведение
