Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 5 ноября 2015 года № 1138
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эритромицин
Торговое название
ЭРИТРОМИЦИН
Международное непатентованное название
Эритромицин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 100 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) 100 мг
Описание
Пористая масса белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Эритромицин
Код АТХ J01FA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения - 20 мин. Связь с белками плазмы - 70-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.
Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.
При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживается более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее, чем в последующие 10 часов.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3А7, ингибитором которых он является.
Период полувыведения - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизменном виде, почками (в неизменном виде) после внутривенного введения - 12-15 %.
Фармакодинамика
