Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 12 июня 2017 года № 008764
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Диафлекс
Торговое название
Диафлекс
Международное непатентованное название
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы, 50 мг
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество - диацереин 50.0 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Описание
Непрозрачные твердые желатиновые капсулы, глянцевые, тело и крышка цвета охры. Содержимое капсул - гомогенный порошок желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Диацереин.
Код АТХ M01AX21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь диацереин обладает эффектом первого прохождения
через печень, полностью деацетилируется до реина и существует в форме конъюгата.
После приема однократной дозы 50 мг максимальная концентрация диацереина в плазме достигается в среднем через 2.5 часа, Сmax составляет ~3 мг/л.
Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Связывание с белками плазмы очень высокое - 99% (в основном за счет связывания с альбумином).
Период полувыведения реина составляет приблизительно 4.5 ч, основное количество выводится с мочой. 20% ренина выводится почками в неизменном виде и 80% выводится в виде глюкуронидов и сульфатов.
При повторном приеме (2 капсулы по 50 мг) наблюдается низкая кумуляция препарата.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) период полувыведения удвоен и скорость элиминации снижается в два раза.
У пациентов пожилого возраста, принимая во внимание хорошую переносимость диацереина, коррекция дозы не требуется, несмотря на замедленную элиминацию.
Фармакодинамика
Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.
В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:
- торможение фагоцитоза и миграции макрофагов
- ингибирование синтеза интерлейкина 1
- снижение коллагенолитической деятельности.
ИЛ-1β (интерлейкин-1 бета) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.
