Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 23 декабря 2016 года № 005663
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сонекс
Торговое название
Сонекс
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: зопиклон 7,5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), лактоза моногидрат, оболочка: Опадрай II белый** (спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Cнотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %.
На абсорбцию не влияет повторное введение, вес и пол пациента.
Распределение
Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45 %) и далеким от насыщения. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.
Бензодиазепины и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери похожи. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.
Метаболизм
В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.
Два основных метаболита - это N-оксид (фармакологически активный у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активное у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 ч соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.
Выведение
Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин), по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма, главным образом, в форме метаболитов. Примерно 80 % вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16 % - с калом.
Группы пациентов особого риска
