Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 7 октября 2016 года № 004283
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Актемра
Торговое название
Актемра
Международное непатентованное название
Тоцилизумаб
Лекарственная форма
Раствор для подкожных инъекций 162 мг/0,9 мл
Состав
Один шприц-тюбик содержит
активное вещество: тоцилизумаб 162 мг,
вспомогательные вещества: полисорбат 80, L-аргинин, L-аргинин гидрохлорид, L-метионин, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, вода для инъекций
Описание
Прозрачная или опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Тоцилизумаб
Код АТХ L04AC07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры тоцилизумаба оценивались с использованием популяционного фармакокинетического анализа данных 1759 больных ревматоидным артритом, получавших препарат подкожно (162 мг 1 раз в неделю и 162 мг один раз в 2 недели) и внутривенно (8 мг/кг один раз в 4 недели на протяжении 24 недель).
Фармакокинетические параметры тоцилизумаба не меняются с течением времени. Для недельной дозы в 162 мг, расчетные средние (± стандартное отклонение) AUC1нед. в равновесном состоянии, Cmin и Cmax тоцилизумаба составили 8200 ± 3600 мкг × ч/мл, 44.6 ± 20.6 мкг/мл и 50.9 ± 21.8 мкг/мл, соответственно. Коэффициенты кумуляции для AUC, Cmin, и Cmax составили 6.83, 6.37 и 5.47, соответственно. Равновесное состояние для AUC, Cmin, и Cmax было достигнуто через 12 недель.
Для дозировки 162 мг один раз в 2 недели, расчетные средние (± стандартное отклонение) AUC2нед. в равновесном состоянии, Cmin и Cmax тоцилизумаба составили 3200 ± 2700 мкг × ч/мл, 5.6 ± 7.0 мкг/мл и 12.3 ± 8.7 мкг/мл, соответственно. Коэффициенты кумуляции для AUC, Cmin, и Cmax составили 2.67, 5.6 и 2.12, соответственно. Равновесное состояние для AUC и Cmin было достигнуто через 12 недель, для Cmax - через 10 недель.
Абсорбция
После подкожной инъекции пациентам с ревматоидным артритом, период полуабсорбции составляет приблизительно 4 дня. Биодоступность лекарственной формы тоцилизумаба, предназначенной для подкожного введения, составляет 0.8.
Распределение
После внутривенного введения тоцилизумаб претерпевает двухфазное выведение из системного кровотока. У пациентов с ревматоидным артритом Vd (объем распределения) в центральной камере составляет 3.5 л, в периферической камере - 2.9 л, а Vd в равновесном состоянии составляет 6.4 л.
У детей с пЮИА центральный объем распределения составлял 1.98 л, периферический объем распределения - 2.1 л, объем распределения в равновесном состоянии - 4.08 л.
У детей с сЮИА центральный объем распределения составлял 0.94 л, периферический объем распределения - 1.60 л, объем распределения в равновесном состоянии - 2.54 л.
Выведение
