Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 15 февраля 2019 года № 019913
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Авалексон
Торговое название
Авалексон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 1 г
Описание
От белого до желтовато-оранжевого цвета кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетикацефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения.
Плазменные концентрации Цефтриаксона после введения разовой дозы
| Доза / путь | Средние плазменные концентрации (мкг / мл) |
| 0,5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 12 ч | 16 ч | 24 ч |
| 1 г IV | 151 | 111 | 88 | 67 | 53 | 43 | 28 | 18 | 9 |
| 1 г IV | 40 | 68 | 76 | 68 | 56 | 44 | 29 | НО | НО |
| IV дозы вводили с постоянной скоростью в течение 30 минут. НО = не определено. |
Площадь под кривой «концентрация в плазме - время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступностьцефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
Объем распределения цефтриаксонасоставляет 7-12 л.
После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течениеболее 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
