Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 11 декабря 2015 года № 1423
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Метадон
Торговое название
Метадон
Международное непатентованное название
Метадон
Лекарственная форма
Раствор для орального применения 5 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - метадона гидрохлорида 5.0 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.
Описание
Сиропообразная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с характерным лимонным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения опиатной зависимости. Метадон
Код АТХ N07BC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема биодоступность метадона составляет от 36 до 100%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 7,5 часов. После приема от 10 до 225 мг, концентрация метадона в плазме от 65 до 630 нг/мл, соответственно максимальная концентрация от 124 до 1255 нг/мл. Влияние пищи на биодоступность метадона неизвестно.
Метадон является липофильным препаратом, объем распределения колеблется от 1 до 8 л/кг. В плазме, метадон преимущественно связан с гликопротеином α1 - кислоты (85% до 90%). Метадон определяется в слюне, грудном молоке, амниотической жидкости и плазме пуповины.
Метадон в основном метаболизируется путем N-деметилирования в неактивный метаболит, 2 - этилиден - 1,5-диметил - 3,3 - дифенилпиролидин (EDDP). В пребразовании метадона в EDDP и другие неактивные метаболиты участвуют ферменты системы цитохрома P450, в первую очередь, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C19 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2D6. Метаболиты выделяются в основном с мочой. Метадон является субстратом для Р -гликопротеина, но его фармакокинетика практически не изменяется в случае полиморфизма или ингибирования P - гликопротеина. После многократного приема плазменная концентрация метадона составляет от 1,4 до 126 л/ч, период полураспада (T1/2) от 8 до 59 часов. В следствие липофильности метадона, он сохраняется в печени и других тканях. Медленное высвобождение из печени и другой ткани может продлить продолжительность действия метадона, несмотря на низкие концентрации в плазме.
Фармакодинамика
Метадона гидрохлорид является µ-агонистом; синтетический опиоидный анальгетик с несколькими действиями качественно аналогичными морфину, наиболее выраженное из которых действие на центральную нервную систему и гладкомышечные органы. Абстинентный синдром метадона, хотя качественно подобен морфину, отличается тем, что возникает медленнее, является более продолжительным, и симптомы являются менее выраженными.
Показания к применению
