Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 30 марта 2018 года № 014268
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Халиксол®
Торговое название
Халиксол®
Международное непатентованное название
Амброксол
Лекарственная форма
Таблетки, 30 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амброксола гидрохлорид 30мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон (К-30), магния стеарат.
Описание
Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 231 на одной стороне и риской - на другой стороне, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Амброксол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амброксол подвергается активному метаболизму «первого прохождения» в печени. Абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь составляет примерно 79%.
Распределение
Амброксол быстро и в значительной мере переходит из крови в ткани, достигая наивысшей концентрации в легких. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтических дозах примерно 90% принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в организме плода в 2-4 раза выше, чем у матери. Также обнаруживается в грудном молоке и спиномозговой жидкости.
Биотрансформация
После приема внутрь около 30 % дозы подвергается метаболизму «первого прохождения». Амброксол, в основном, метаболизируется в печени с формированием конъюгатов с глюкуроновой кислотой, ди-бромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы) и некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека установили, что за превращение амброксола в ди-бромантраниловую кислоту ответственен цитохром CYP3А4.
Выведение
В течение 3-х дней после приема внутрь около 6% дозы выводится в неизменной форме, а около 26% - выводится почками в конъюгированной форме.
Терминальное время полувыведения составляет около 10 часов. Общий клиренс из плазмы составляет примерно 660 мл/мин, а почечный клиренс составляет около 83% от общего клиренса.
Возраст и пол с клинической точки зрения не влияют на фармакокинетику амброксола, таким образом, нет необходимости в изменении дозы.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Особые группы пациентов
При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения возрастает, в связи с чем возможно накопление метаболитов амброксола.
При нарушениях функции печени клиренс амброксола понижается, а его концентрация в плазме повышается в 1,3 - 2 раза. В связи с широким терапевтическим диапазоном амброксола гидрохлорида нет необходимости в изменении дозы.
Фармакодинамика
