Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 30 декабря 2015 года № 1546
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Лайленон
Торговое название
Лайленон
Международное непатентованное название
Эплеренон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - эплеренон 25.0 мг 50.0 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная), целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки Опадрай желтый 15В220000: гипромеллоза, полисорбат 80, макрогол PEG 400, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид желтый (Е 172)
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с надписью «Е9RN» на одной стороне и надписью «25» на другой стороне (для дозировки 25 мг).
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с надписью «Е9RN» на одной стороне и надписью «50» на другой стороне (для дозировки 50 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Эплеренон.
Код ATХ C03DA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эплеренона после перорального применения в дозировке 100 мг составляет 69%. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 - 100 мг и не пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию эплеренона.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа-1-кислыми гликопротеинами. Приблизительный объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Meтаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.
После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 - 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.
Особые группы пациентов
Возраст, пол и раса
