Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 13 сентября 2017 года № 010394
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цефепим
Торговое название
Цефепим
Международное непатентованное название
Цефепим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефепима гидрохлорид (в пересчете на цефепим) 0.5 г или 1.0 г,
вспомогательное вещество - аргинин.
В виде смеси цефепима гидрохлорида и аргинина.
Описание
Белый, почти белый или желтоватый порошок, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV поколения. Цефепим
Код АТХ J01DE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Средние концентрации цефепима в плазме крови (мкг/мл) взрослых здоровых людей в различные сроки после однократного внутривенного (в/в) введения в течение от 30 минут до 12 часов и максимальная концентрация (Сmах) приведены ниже в таблице:
| Доза цефепима | 0.5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | Cmах (мкг/мл) |
| 0.5 г в/в | 38.2 | 21.6 | 11.6 | 5.0 | 1.4 | 0.2 | 39.1±3.5 |
| 1 г в/в | 78.7 | 44.5 | 24.3 | 10.5 | 2.4 | 0.6 | 81.7±5.1 |
| 2 г в/в | 163.1 | 85.8 | 44.8 | 19.2 | 3.9 | 1.1 | 163.9+25.3 |
После внутримышечного (в/м) введения цефепим всасывается полностью.
Средние концентрации цефепима в плазме крови (мкг/мл), Сmax и время достижения максимальной концентрации (Тmax) после однократного внутримышечного введения приведены ниже в таблице:
| Доза цефепима | 0.5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | Сmax (мкг/мл) | Тmax (ч) |
| 0.5 г в/м | 8.2 | 12.5 | 12.0 | 6.9 | 1.9 | 0.7 | 13.9±3.4 | 1.4+0.9 |
| 1 г в/м | 14.8 | 25.9 | 26.3 | 16.0 | 4.5 | 1.4 | 29.6±4.4 | 1.6+0.4 |
| 2 г в/м | 36.1 | 49.9 | 51.3 | 31.5 | 8.7 | 2.3 | 57.5±9.5 | 1.5+0.4 |
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистой оболочке бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет в среднем 16.4% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина.
Цефепим выводится преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, около 6.8% оксида N-метилпирролидина и около 2.5% эпимера цефепима.
После введения доз от 0.25 г до 2 г период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При внутривенном введении препарата здоровым людям в дозе 2 г каждые 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.
Пациенты с нарушениями функции почек
