Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 27 декабря 2018 года № 018984
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эректо-Фаст 10
Торговое название
Эректо-Фаст 10
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма
Пленки диспергируемые в полости рта, 10 мг
Состав
Одна пленка содержит:
активное вещество - тадалафил 10 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), пропиленгликоль, глицерин, полисорбат 80, сукралоза, мятное масло (дементолизированное мятное масло), железа(III) оксид желтый (Е172).
Описание
Пленки прямоугольной формы, светло-желтого цвета, непрозрачные, не липкие, длиной 15 ± 1.00 мм, шириной 25 ± 0.25 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.
Код АТХ G04BE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Тадалафил легко всасывается после перорального введения, а средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в срединное время. Абсолютная биодоступность тадалафила после применения не была определена. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от пищи, таким образом, тадалафил пленки можно принимать независимо от приема пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Распределение
Средний объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на то, что тадалафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется с нарушением функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил преимущественно метаболизируется с участием цитохрома P450 (CYP) 3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкоронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени с мочой (около 36%).
Фармакодинамика
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин
монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Показания к применению
- лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола.
Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
