Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 24 декабря 2015 года № 1502
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Интрафен
Торговое название
Интрафен
Международное непатентованное название
Ибупрофен
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 800 мг/8 мл, 400 мг/4 мл
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество - ибупрофен 400 мг, 800 мг,
вспомогательные вещества: аргинин, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.
Код АТХ М01АЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В таблице, указанной ниже, имеются данные о фармакокинетических параметрах Ибупрофена:
| Фармакокинетические параметры Ибупрофена для внутривенного введения |
| | 400 мг* ИНТРАФЕН Средний показатель (CV %) | 800 мг* ИНТРАФЕН Средний показатель (CV %) |
| Число пациентов | 12 | 12 |
| AUC (мкг/ч /мл) | 109,3 (26,4) | 192,8 (18,5) |
| Cmax (мкг/мл) | 39,2 (15,5) | 72,6 (13,2) |
| KEL (л/ч) | 0,32 (17,9) | 0,29 (12,8) |
| T1/2 (ч) | 2,22 (20,1) | 2,44 (12,9) |
AUC - площадь под кривой
Cmax - максимальная концентрация плазмы
CV - коэффициент вариации
KEL - константа скорости элиминации
T1/2 - период полувыведения
*= 30 мин. время введения в вену через капельницу
Абсорбция
При введении внутривенно Интрафен сразу попадает в кровь.
Распределение
Ибупрофен является рацемической смесью [-]R- и [+]S- изомеров. Исследования in vivo и in vitro показывают, что [+]S-изомер отвечает за клиническую эффективность. [-]R-форма, в то время как считается фармакологически неактивной, в организме взрослого пациента медленно и частично (около 60 %) преобразовывается в активную [+]S разновидность. [-] R-изомер служит циркулирующим резервуаром для поддержания уровня активной субстанции.
Также, как и большинство НПВС, ибупрофен обратимо связывается с белками плазмы (более 99 % при концентрации 20 мкг/мл). Связывание с белками насыщенное, и в концентрациях более 20 мкг/мл связывание осуществляется нелинейно. Данные по дозировке для приема внутрь - объем распределения ибупрофена меняется в соответствии с возрастом и температурой.
Биотрансформация
В организме человека ибупрофен экстенсивно метаболизируется в печени посредством CYP изоферментов.
Выведение
В организме человека выделение ибупрофена является быстрым и полным. Более 90 % усвоенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов или их конъюгатов.
Линейное/нелинейное связывание
В концентрации более 20 мкг/мл связывание с белками плазмы нелинейное.
Фармакодинамика
