Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 18 октября 2018 года № 017545
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Репен
Торговое название
Репен
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 400 мг, 800 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацикловир (эквивалентно ацикловиру безводному) 400мг или 800мг
вспомогательные вещества: лактозы спрей - сухой, эритрозиновый лак (Е127) (для дозировки 400 мг), синий лак (индигокармин) (Е132) (для дозировки 800мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, розового цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром 12.7 мм (с дозировкой 400 мг).
Таблетки капсуловидной формы, голубого цвета, с гравировкой «МС», с риской на одной стороне, размером 17.5 x 8 мм (с дозировкой 800 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир только частично всасывается из кишечника. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Средняя максимальная концентрация в плазме крови при приеме ацикловира в дозах 400 мг и 800 мг, каждые 3-4 часа, составляет 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл), эквивалент минимального уровня в плазме крови составляет 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно. Период полувыведения (Т1/2) ацикловира 2,5-3,3 часа.
Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира больше, чем клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только путем клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.
Единственный существенный метаболит ацикловира - 9-карбоксиметоксиметилгуанин, концентрация которого в моче составляет 10-15% от введенной дозы препарата. Применение ацикловира через 1 час после введения 1 г пробенецида приводит к окончательному выведению препарата, продлению периода полувыведения на 18% и повышению AUC на 40%.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижен, что связано со снижением клиренса креатинина, имеются только незначительные изменения периода полувыведения.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средняя продолжительность периода полувыведения составляет примерно 19.5 часов. При диализе период полувыведения составляет 5.7 часов и уровень ацикловира в плазме крови снижается на 60%.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 50% от его концентрации в плазме крови.
Связывание ацикловира с белками крови низкое - от 9% до 33%, но лекарственное взаимодействие препаратов, включая изменение участка связывания, исключается.
Фармакодинамика
