Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 10 июля 2015 года № 536
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Фемара
Торговое название
Фемара®
Международное непатентованное название
Летрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - летрозол 2,5 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (Тип А)
состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, железа (III) оксид желтый (Е 172), полиэтиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с фаской, с надписью «FV» на одной стороне и «CG» на другой.
Диаметр от 6.1 до 6.3 мм, толщина от 2.9 до 3.4 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Летрозол.
Код ATХ L02BG04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время») не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. После применения 2,5 мг 14C-меченого летрозола приблизительно 82% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния составляет около 1,87 ± 0,47 л/кг.
