Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 7 ноября 2017 года № 011605
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Азопт
Торговое название
Азопт
Международное непатентованное название
Бринзоламид
Лекарственная форма
Капли глазные, суспензия 1%, 5 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - бринзоламид 10 мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида), динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974 Р), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.
Описание
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Бринзоламид.
Код АТХ S01EС04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После топического глазного применения бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. Благодаря своему высокому сродству с CA-II, бринзоламид обширно распределяется в эритроцитах и демонстрирует большой период полураспада в цельной крови (в среднем, примерно 24 недели). В организме образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также привязывается к карбоангидразе и аккумулируется в эритроцитах. Данный метаболит главным образом привязывается к CA-I в присутствии бринзоламида. В плазме присутствуют низкие концентрации бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида, которые находятся ниже пределов количественного обнаружения (<7,5 нг/мл).
Связывание с протеинами плазмы не является обширным (примерно 60%). Бринзоламид выводится из организма через почки (примерно 60%). Примерно 20% дозы присутствуют в моче в качестве метаболита. Бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид являются преобладающими компонентами в моче вместе с остаточными уровнями (<1%) метаболитов N-дезметоксипропила и О-дезметила.
В пероральном фармакокинетическом исследовании здоровые участники получали 1-мг капсулы бринзоламида дважды в день в течение 32 недель, и была проведена оценка активности карбоангидразы в эритроцитах для определения степени системного подавления фермента.
Насыщение карбоангидразы-II бринзоламидом было достигнуто в течение 4 недель (концентрация эритроцитов примерно 20 µМ). N-дезэтилбринзоламид аккумулировался в эритроцитах в стабильном состоянии в течение 20-28 недель, достигнув концентрации между 6-30 µМ. Подавление общего действия карбоангидразы в эритроцитах в стабильном состоянии составило примерно 70-75%.
Участники исследования с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл в минуту) принимали 1 мл бринзоламида дважды в день перорально в течение 54 недель. Концентрация бринзоламида в эритроцитах колебалась в пределах 20-40 µМ к 4-й неделе лечения. В стабильном состоянии концентрации бринзоламида и его метаболита в эритроцитах колебались соответственно в пределах 22 - 46,1 и 17,1-88,6 µМ.
