Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 июля 2017 года № 009380
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Велаксин®
Торговое название
Велаксин®
Международное непатентованное название
Венлафаксин
Лекарственная форма
Капсулы с пролонгированным высвобождением 75мг и 150мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - 75мг или 150мг венлафаксина (эквивалентно венлафаксина гидрохлорида 84,84 мг или 169,68 мг соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон Е-1049 39 %, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, камедь ксантановая, железа (III) оксид желтый (Е 172),
состав желатиновой капсулы для дозировок 75мг и 150мг: железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы CONI SNAP-2, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным корпусом 43 000 и крышечкой оранжево-коричневого цвета L570 (для дозировки 75 мг).
Твердые желатиновые капсулы CONI SNAP OEL, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным корпусом 43 000 и крышечкой оранжево-коричневого цвета L570 (для дозировки 150 мг).
На капсулах нет маркировки. Поверхность капсул не должна быть поврежденной или иметь следы порошка. Содержимое капсул - смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин.
Код АТХ N06A X16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ. Среднее время полувыведения венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (ОДВ) - примерно 5±2 и 11±2 часов соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней.
После однократного введения дозы всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После приема венлафаксина капсулы пролонгированного действия максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 5,5 и 9 часа соответственно. При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках и в капсулах с пролонгированным высвобождением, капсулы с пролонгированным высвобождением всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки.
В терапевтических дозах венлафаксин и О-десметилвенлафаксин имеют минимальное связывание с белками плазмы крови человека - 27% и 30% соответственно.
Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют:
- о биотрансформации венлафаксина в основной активный метаболит ОДВ ферментом CYP2D6.
- о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина ферментом CYP3A4.
- о слабом ингибировании венлафаксином энзима CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует ферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.
