Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 13 февраля 2020 года № 026795
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Окситоцин
Торговое название
ОКСИТОЦИН
Международное непатентованное название
Окситоцин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 5МЕ/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: окситоцина 5МЕ,
вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины. Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин
Код АТХ Н01ВВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, вероятно, попадают в кровоток плода.
Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, он короче в позднем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде.
Почечная недостаточность
Учитывая путь введения и ухудшение почечной экскреции окситоцина вследствие антидиуретического действия, нельзя исключить вероятность кумуляции и пролонгации действия окситоцина.
Печеночная недостаточность
Изменения фармакокинетики препарата у пациентов с нарушениями функции печени маловероятна, поскольку фермент метаболизирующий окситоцин (окситокиназа), находится не только в печени, а активность окситокиназы в плаценте значительно увеличивается к моменту родов. Таким образом, биотрансформация окситоцина в условиях нарушенной функции печени не вызовет значительного изменения метаболического клиренса окситоцина.
Фармакодинамика
Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию кальция, имитируя таким образом родовые схватки при нормальной, спонтанной сократительной деятельности матки и временно препятствуя кровотоку в матке.
