Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 17 октября 2018 года № 017507
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Метостил
Торговое название препарата
Метостил
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные
Состав
1 суппозиторий содержит
активные вещества:метронидазола - 200мг; клотримазола - 160мг; хлоргексидина ацетата - 8мг.
вспомогательные вещества: полусинтетический маслянистый глицерин (тип 38), парафин, ланолин
Описание
Суппозитории кремового (молочно-желтоватого) цвета, цилиндрической формы, с закругленным концом.
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Гинекологические противоинфекционные и антисептические препараты. Противоинфекционные и антисептические препараты, исключая комбинации с кортикостероидами. Имидазола производные
Kод АТХ G01AF
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метронидазол при интравагинальном применении абсорбируется в системный кровоток. Cmax в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от той Cmax, которая достигается (через 1-3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. 60-80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выделяется 6-15% введенной дозы.
Клотримазол в незначительной степени всасывается из слизистых оболочек (3%). Абсорбированный препарат метаболизируется в печени и выводится почками; период полураспада составляет 3-5 часов.
Хлоргексидин практически не абсорбируется через слизистую оболочку.
Фармакодинамика
Суппозитории Метостил - это комбинированный препарат широкого антибактериального и противогрибкового действия.
Метронидазол, попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.
Метронидазол обладает широким спектром действия в отношении простейших (трихомонады, лямблии), облигатных анаэробных бактерий (клостридии).
Метронидазол эффективен при инфицировании некоторыми простейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeb ahystolitica и Giardia lamblia) и облигатными анаэробными микроорганизмами.
Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что приводит к изменению проницаемости мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях клотримазол действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
