Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 4 апреля 2019 года № 020595
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Добросон®
Торговое название
Добросон®
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - зопиклон, в пересчете на 100 % вещество - 7,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
оболочка: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZOC 7.5» на одной стороне и риской на обеих сторонах, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психолептические препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон
Код АТХ N05CF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 часа. В зависимости от дозы (3,75 мг и 7,5 мг), концентрация в плазме составляет 30 или 60 нг/мл, соответственно. Степень абсорбции зопиклона не зависит от приема пищи, от пола пациента и частоты приема препарата.
Распределение
Зопиклон быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы является насыщаемым и составляет около 45 %. Вследствие этого риск развития интоксикации крайне низок. В рекомендуемых дозах период полувыведения составляет около 5 часов. После повторного приема кумуляции не наблюдается, а индивидуальные различия слабо выражены.
Менее 1 % от суточной дозы выводится с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизм зопиклона происходит с образованием двух основных метаболитов: фармакологически активного зопиклон-N-оксида (период полувыведения: 4,5 часа) и неактивного N-десметил-зопиклона (период полувыведения: 7,5 часов). После повторного приема (15 мг в течение 14 дней) кумулирования метаболитов не наблюдалось. Даже после приема более высоких доз ферментная индукция не отмечалась.
Выведение
Низкий, по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), почечный клиренс (в среднем 8,4 мл/мин) зопиклона указывает на то, что зопиклон выводится в основном в виде метаболитов. Около 80 % вещества и его метаболитов выводится почками, и около 16 % - с калом в виде неконъюгированных метаболитов (N-оксид и N-десметил).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов несколько замедляется метаболизм препарата в печени и удлиняется период полувыведения (около 7 часов), однако, после многократного приема препарата, кумулирования зопиклона в плазме не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью после длительного приема зопиклона также не было обнаружено кумулирования препарата или его метаболитов. Зопиклон выводится при диализе.
