Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 3 июля 2015 года № 506
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Антаксон
Торговое название
Антаксон
Международное непатентованное название
Налтрексон
Лекарственная форма
Капсулы, 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - налтрексона гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы:
корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
крышечка оболочки капсулы: индигокармин-FD& C* голубой 2 (E 132), титана диоксид (E 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой. На корпусе капсулы указан торговый знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone® 50».
Содержимое капсул - порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Налтрексон.
Код АТC N07BB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит - 6-бета-налтрексон, который также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Время полувыведения в плазме крови (Т½) для налтрексона - 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона - 13 часов. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Фармакодинамика
Антаксон - специфический антагонист опиоидных рецепторов, является синтетическим аналогом оксиморфина. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.
В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 часов, а при повышении в 3 три раза - до 72 часов.
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Показания к применению
- комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома)
Способ применения и дозы
