Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 июля 2016 года № 002983
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цисплатин - Келун Казфарм
Торговое название
Цисплатин - Келун Казфарм
Международное непатентованное название
Цисплатин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/50 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - цисплатин 1.0 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9.0 мг, вода для инъекций до 1.0 мл
Описание
Бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты, другие. Платина-содержащие препараты. Цисплатин.
Код АТХ L01XA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения цисплатин быстро распространяется во все ткани, плохо проникает в центральную нервную систему. После введения доз цисплатина от 20 до 120 мг/м2, концентрации платины достигают наибольшего значения в печени, предстательной железе и почках, слегка ниже в мочевом пузыре, мышцах, яичке, поджелудочной железе и селезенке и наиболее низкие в кишечнике, надпочечниках, сердце, легких, полушариях головного мозга и мозжечке. Свыше 90% цисплатина в плазме является связанным с белками спустя 2 часа после введения. Этот процесс может быть необратимым. Связанный с белком препарат не обладает противоопухолевой активностью. Цисплатин подчиняется правилам нелинейной фармакокинетики. Посредством неферментного процесса цисплатин преобразуется в один или несколько метаболитов. Элиминирование из плазмы происходит в две фазы после внутривенной болюсной инъекции 50-100 мг/м2 цисплатина.
После внутривенного введения цисплатина, фармакокинетические параметры цисплатина описываются двухфазной фармакокинетической кривой:
t ½ (начальный): 10-20 минут
t ½ (терминальный): 32-53 минуты
Полное выведение платины описывается трехфазовой фармакокинетической кривой:
t ½ - 14 минут
t ½ - 274 минут
t ½ - 53 дня
Значительное связывание с белками общей платины приводит к продленной или незавершенной фазе экскреции с кумулятивной мочевой экскрецией от 27 до 43 % введенной дозы за период от 84 до 120 часов, восстанавливается в моче в течение первых 5 дней после лечения. Продленная инфузия приводит к секреции в мочу большей части дозы. Выведение с калом минимально, также небольшие количества платины отмечаются в желчном пузыре и толстом кишечнике. При дисфункции почек увеличивается период полураспада препарата в плазме, что теоретически может также увеличиться в присутствии асцита, вызванного высокой протеин связывающей активностью цисплатина.
Фармакодинамика
