Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 20 июля 2016 года № 003008
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эуфиллин
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2,4 % 5 мл
Состав
5 мл раствора содержат
активное вещество -аминофиллин (в пересчете на сухое вещество) 120.0 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находятся в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 и в виде метаболитов выводится с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10 %. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50 %.
Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой составляет 6-12 часов; у курящих - 4-5 часов; у детей - 1-5 часов, у новорожденных и недоношенных - 10-45 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
