Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 августа 2016 года № 003389
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Лоратал®
Торговое название
ЛОРАТАЛ®
Международное непатентованное название
Лоратадин
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лоратадин 10.00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат
Описание
Таблетки однородные, овальной формы белого цвета, с маркировкой «10» и «mg», разделенных между собой риской, на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин
Код АТХ R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина и дезлоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита пропорциональна дозе.
Распределение
Лоратадин имеет высокую степень (97% - 99%), а его основной активный метаболит дезлоратадин - умеренную степень (73 % - 76 %) связывания с белками плазмы.
У здоровых добровольцев, период полураспада лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 часа, соответственно.
Биотрансформация
После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму под влиянием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит - дезлоратадин, является фармакологически активным и отвечает за большую часть клинического эффекта. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови (Tmax) составляет 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч после введения, соответственно.
Элиминация
Около 40 % введенной дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27 % введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Меньше 1 % выводится из организма в неизменном виде.
Период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев составляет 8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов) для основного активного метаболита.
Почечная недостаточность
Значения AUC и Cmax у больных с хронической почечной недостаточностью увеличивались по сравнению с AUC и Cmax у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита значительно не изменялся. Проведение гемодиализа не влияло на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита у лиц с хронической почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
