Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 29 июня 2018 года № 015783
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кворекс®
Торговое название
Кворекс®
Международное непатентованное название
Клопидогрел
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой, 75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - клопидогрела бисульфат 99.18 мг (в пересчете на клопидогрел) 75,0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон (Коллидон VA 64), кросповидон ХL-10, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, масло вазелиновое.
Описание
Таблетки, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворение. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел
Код АТХ B01AC04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме однократной и повторных пероральных доз по 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизмененного клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной 75 мг пероральной дозы) отмечались через 45 минут после дозирования.
Распределение
Клопидогрел и его основной циркулирующий метаболит образуют обратимую связь с белками плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.
Метаболизм
Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основанными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогреля. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.
Выведение
После приёма клопидогреля, приблизительно, 50% выделяется с мочой и, примерно, 46% - с каловыми массами в течение 120 часов.
После приема одной таблетки 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.
Нарушение функции почек
