Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 14 мая 2015 года № 338
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Севпрам
Торговое название
Севпрам
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества - эсциталопрама оксалата 6.4225 мг или 12.845 мг или 25.690 мг (эквивалентно эсциталопраму 5 мг или 10 мг или 20 мг соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил (40) стеарат, титана диоксид.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировки 5 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.
Код АТХ N06AB10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 4 часа после многократного применения.
Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Они оба являются фармакологически активными.
Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама.
Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6. У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента.
Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было.
Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
