Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 24 декабря 2019 года № 025547
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Транексам
Торговое название
Транексам
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - транексамовая кислота 50 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код АТХ B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме достигается вскоре после короткой внутривенной инфузии; последующее снижение плазменной концентрации носит мультиэкспоненциальный характер.
Распределение
С белками плазмы связывается около 3 % транексамовой кислоты, находящейся в циркуляции в терапевтических концентрациях, причем полностью за счет связывания с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объем распределения - 9-12 л.
Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. После внутривенного введения 12 беременным женщинам в дозе 10 мг/кг, концентрация транексамовой кислоты в плазме находилась в диапазоне 10-53 мкг/мл, в то время как в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и синовиальные оболочки. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг 17 пациентам, которым проводилась операция на коленных суставах, транексамовая кислота обнаруживалась в суставной жидкости практически в той же концентрации, что и в крови. Концентрация транексамовой кислоты в ряде других тканей составляет доли от концентрации в крови (грудное молоко - 1/100; спинномозговая жидкость - 1/10; внутриглазная жидкость - 1/10). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Почечный клиренс равен плазменному (110-116 мл/мин). После внутривенного введения в дозе
10 мг/кг массы тела около 90 % транексамовой кислоты выводится в течение 24 часов. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет приблизительно 3 часа.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транексамовой кислоты в плазме крови.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота оказывает гемостатическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Образуется комплекс, включающий транексамовую кислоту и плазминоген; при этом транексамовая кислота находится в связи с плазминогеном при его трансформации в плазмин.
