Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 августа 2017 года № 009886
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Даилла®
Торговое название
Даилла®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг /0,02 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: дроспиренона кристаллического 3 мг и этинилэстрадиола микронизированного 0,02 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, макрогола и поливинилового спирта сополимер, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: Опадрай II.белый 85G18490: спирт поливиниловый, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк, лецитин соевый
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «G73» на одной стороне, гладкие с другой стороны, диаметром около 6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации). Дроспиренон и эстрогены.
Код АТХ G03AA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дроспиренон
Всасывание
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная 38 нг/мл, достигается через 1-2 часа после однократного применения. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение
После перорального приема уровни дроспиренона в сыворотке снижаются с конечным периодом полувыведения 31 ч. Дроспиренон связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3 - 5 % от общей концентрации активного вещества в сыворотке представлено в виде свободного стероида. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с сывороточными белками. Средний кажущийся объем распределения
дроспиренона составляет 3,7±1,2 л/кг.
Биотрансформация
После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, производными с открытым лактоновым кольцом, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом, которые образуются путем восстановления и последующего сульфатирования. Дроспиренон также подвергается окислительному метаболизму, катализируемому CYP3A4.
In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, цитохрома Р450.
Элиминация
