Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 9 ноября 2018 года № 017910
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Расирокспайн
Торговое название
Расирокспайн
Международное непатентованное название
Деферазирокс
Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - деферазирокс 125 мг, 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: кросповидон, повидон (K30), микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Описание
Диспергируемые таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до почти белого цвета (для дозировок 125 мг и 250 мг).
Диспергируемые таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Другие терапевтические продукты. Железосвязывающие препараты. Деферазирокс.
Код АТХ V03AС03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального применения деферазирокс достигает максимальной концентрации в плазме крови (tmax) через 1,5 - 4 часа. Абсолютная биодоступность деферазирокса составляет около 70% по сравнению с внутривенной дозой. Суммарная экспозиция (AUC) приблизительно удваивается при приеме вместе с завтраком повышенной жирности (жирность >50% калорий) и составляет порядка 50% при приеме вместе с обычным завтраком. Биодоступность (AUC) деферазирокса умеренно повышалась (примерно 13-25%) при приеме за 30 минут до пищи обычной или повышенной жирности. Суммарная экспозиция (AUC) деферазирокса при приеме после диспергирования таблеток в апельсиновом или яблочном соке эквивалентна экспозиции, наблюдаемой после диспергирования в воде (относительные показатели AUC 103% и 90%, соответственно).
Распределение
Деферазирокс в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови, почти исключительно с альбумином сыворотки; объем распределения у взрослых - около 14 л.
Биотрансформация
Глюкуронидация - это основной метаболический путь деферазирокса, с последующим выведением с желчью. Существует высокая вероятность деконъюгации глюкуронидов в кишечнике с последующей их реабсорбцией (кишечно-печёночная рециркуляция). Деферазирокс глюкуронизируется преимущественно с помощью UGT1A1 и в меньшей степени UGT1A3. Катализированный CYP450 (окислительный) метаболизм деферазирокса происходит в незначительной степени (около 8%).
Выведение
Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84% дозы). Выведение деферазирокса и его метаболитов через почки минимально (8% дозы). Средний период полувыведения составляет от 8 до 16 часов.
Линейность/нелинейность
Значения Cmax и AUC0-24ч для деферазирокса увеличиваются приблизительно в линейной зависимости от дозы при равновесном состоянии. При многократном дозировании экспозиция возрастает, коэффициент кумуляции 1,3-2,3.
Особые группы пациентов
Дети
