Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 3 июня 2014 года № 395
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эбрантил
Торговое название
Эбрантил®
Международное непатентованное название
Урапидил
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл
Cостав
1 мл раствора содержит
активное вещество - урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил
Код АТХ С02СА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала - быстрое (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг).
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.
Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).
Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.
Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.
Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.
Показания к применению
гипертонический криз
тяжелая форма артериальной гипертензии
артериальная гипертензия, резистентная к терапии
