Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 11 марта 2012 года № 180
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кефпим
Торговое название
Кефпим
Международное непатентованное название
Цефепим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефепима в виде цефепима гидрохлорида 1,0 г
(в виде стерильной смеси цефепима гидрохлорида
с аргинином)
Описание
Порошок белого или желтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета - лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины
четвертого поколения.
Код АТС J01DЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность 100%. Средние концентрации и фармакокинетические параметры цефепима в плазме крови после однократного тридцатиминутного внутривенного введения приведены ниже в таблице. Период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При внутривенном ведении 2 г препарата с интервалом в 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)
после внутривенного введения
| Доза цефепима | 0,5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | Сmax (мкг/мл) | Тmax (ч) |
| 500 мг в/в | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 | 39,1 +3,5 | 1,4 + 0,9 |
| 1 г в/в | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 | 81,7 + 5,1 | 1,6 + 0,4 |
| 2 г в/в | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 | 163,9 + 25,3 | 1,5 + 0,4 |
После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью. Средние концентрации и фармакокинетические параметры цефепима в плазме крови после однократного внутримышечного введения приведены ниже в таблице.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)
после внутримышечного введения
| Доза цефепима | 0,5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | Сmax (мкг/мл) | Тmax (ч) |
| 500 мг в/м | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 | 13,9 + 3,4 | 1,4 + 0,9 |
| 1 г в/м | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 | 29,6 + 4,4 | 1,6 + 0,4 |
| 2 г в/м | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 | 57,5 + 9,5 | 1,5 + 0,4 |
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и желчном пузыре.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится почти полностью за счёт почечных механизмов регуляции, главным образом, путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Связывание цефепима с плазменными белками составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
