Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 11 октября 2013 года № 891
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Метрид
Торговое название
Метрид
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 0.5% 100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество: метронидазол 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота моногидрат эквивалентно безводной лимонной кислоты, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении - 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Связывание с белками плазмы - 10-20%. Объем распределения у взрослых - 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит - 2 оксиметронидазол - оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс - 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.
