Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 23 января 2018 года № 013088
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Мелбек®
Торговое название
МЕЛБЕК®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл
Состав
Одна ампула 1,5 мл содержит:
активное вещество - мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор или кислота хлороводородная 1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.
Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 - 20 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.
Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде - 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг - 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная/печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
